El ingrediente activo de muchos medicamentos es lo que se conoce como una molécula pequeña: más grande que el agua, mucho más pequeña que un anticuerpo y compuesta principalmente de carbono. Sin embargo, es difícil producir estas moléculas si requieren un carbono cuaternario: un átomo de carbono unido a otros cuatro átomos de carbono. Pero ahora, los científicos de Scripps Research han descubierto una forma potencialmente rentable de producir estos complicados motivos.
En los nuevos hallazgos, que se publicaron en Science el 5 de abril de 2024, los químicos de Scripps Research muestran que es posible convertir las materias primas químicas en carbonos cuaternarios utilizando un único catalizador de hierro económico. Este método podría beneficiar a los desarrolladores de fármacos al hacer que las moléculas sean más baratas y más fáciles de producir a pequeña y gran escala.
“Los carbonos cuaternarios son omnipresentes en diversas áreas de investigación, desde el descubrimiento de fármacos hasta la ciencia de materiales”, dice el coautor Nathan Dao, Ph.D. candidato en Scripps Research. “Sin embargo, la síntesis de carbonos cuaternarios es un desafío de larga data en el campo de la química orgánica, que normalmente requiere numerosos pasos y depende de condiciones duras o materiales de partida menos accesibles”.
Además de Dao, los coautores del estudio incluyeron a Xu-Cheng Gan y Benxiang Zhang. Los catalizadores son sustancias que se utilizan para acelerar la velocidad de una reacción química. A veces, son necesarios varios catalizadores diferentes para promover una determinada reacción y obtener el resultado deseado: una auténtica “sopa de reacciones”. Pero los catalizadores pueden ser muy costosos y no siempre reaccionan como se esperaba, y cuanto más catalizadores se usan, más desechos se producen. Pero los científicos de Scripps Research determinaron que un solo catalizador podría desempeñar múltiples funciones cruciales.
“Una reacción química difícil a menudo requiere muchos componentes que interactúan”, según el coautor principal, Ryan Shenvi, Ph.D., profesor del Departamento de Química de Scripps Research. “Un beneficio de este trabajo es que es increíblemente simple”.
El equipo identificó condiciones simples para convertir ácidos carboxílicos y olefinas, dos clases principales de materias primas químicas (o materias primas que alimentan una máquina o un proceso industrial) en carbonos cuaternarios mediante el uso de un catalizador económico a base de hierro. Además, estas materias primas químicas no sólo son abundantes, sino que también son de bajo costo.
“Reacciones similares han ido ganando terreno últimamente, por lo que este descubrimiento era inevitable”, explica Shenvi. “Las piezas ya estaban en la literatura, pero nadie las había reunido antes”.
En general, el estudio, que se realizó en colaboración con el laboratorio del coautor principal Phil Baran, Ph.D., catedrático Dr. Richard A. Lerner en el Departamento de Química de Scripps Research, destaca el papel actual de la química en el desarrollo de la tecnología y los productos farmacéuticos modernos.
“Este trabajo es otra demostración sorprendente del poder de la atmósfera colaborativa en Scripps Research para descubrir nuevas transformaciones que pueden tener un impacto dramático en la simplificación de la práctica de la síntesis orgánica”, añade Baran.
Además de Gan, Zhang, Dao, Baran y Shenvi, los autores del estudio “Cuaternización de carbono de ésteres y olefinas activos redox mediante acoplamiento descarboxilativo” son Cheng Bi, Maithili Pokle, Liyan Kan y Yu Kawamata de Scripps Research; Michael R. Collins de Pfizer Pharmaceuticals; Chet C. Tirol de Pfizer Medicine Design; y Philippe N. Bolduc y Michael Nicastri de Biogen Inc.
Fuente: Phys.org.
