Para ser algo curativo y sanador, la mayoría de los medicamentos tienen un sabor sorprendentemente nocivo. Desde jarabes amargos hasta el persistente regusto metálico de ciertas tabletas, ¿por qué muchos de nuestros mejores tratamientos saben tan mal y qué importancia tiene esto realmente?
La mayoría de los medicamentos modernos se desarrollaron a partir de compuestos que se encuentran en la naturaleza, o se inspiraron en ellos, particularmente en especies estáticas como plantas e invertebrados marinos como esponjas y corales.
“No pueden moverse. No pueden escapar. Así que la única herramienta que tienen para defenderse de los depredadores es producir sustancias químicas, y generalmente son compuestos que son, hasta cierto punto, tóxicos para los humanos u otros animales”, dijo a Live Science Orazio Taglialatela Scafati, biólogo farmacéutico de la Universidad de Nápoles Federico II en Italia.
Durante millones de años, estas plantas y animales evolucionaron para producir compuestos que interactúan con diferentes receptores en sus especies depredadoras, ya sean glucósidos cardíacos que inhiben el corazón en las dedaleras, alcaloides alucinógenos en la belladona o compuestos tóxicos de taxanos en las bayas de tejo. En respuesta, los humanos (y muchos otros animales también) desarrollaron receptores gustativos para detectar estos compuestos dañinos, y el sabor amargo sirve como una señal clara para evitar esos alimentos potenciales. Por lo tanto, el sabor amargo es una señal de advertencia de que es probable que una sustancia química en particular altere la química normal del cuerpo.
Unas decenas de miles de años después, la ciencia moderna comenzó a ayudarnos a comprender específicamente cómo estos compuestos interactúan con nuestros cuerpos, lo que nos permite aprovechar sus potentes efectos fisiológicos en medicamentos seguros y eficaces. Relativamente pocos medicamentos utilizan estos compuestos exactamente como los produce el organismo; ejemplos raros son los antibióticos como la penicilina y los analgésicos como la morfina. La mayoría, en cambio, se inspira en la estructura química de los productos naturales, imitando su actividad biológica con algunas mejoras específicas.
“Un medicamento debe tener varias características: debe tener una buena vía de administración, debe absorberse, debe alcanzar el objetivo y debe ser activo”, dijo Taglialatela Scafati. “Por lo tanto, a veces es necesario modificar la estructura del medicamento para lograrlo”.
Sin embargo, dijo Bahijja Raimi-Abraham, científica farmacéutica y farmacéutica en ejercicio del King’s College de Londres, al pensar en medicamentos es importante distinguir entre el compuesto activo del medicamento y la forma farmacéutica que el paciente realmente toma. En el medicamento que recibe el paciente, el ingrediente activo se combina con componentes biológicamente inactivos conocidos como excipientes, que regulan las propiedades del medicamento, como la absorción y la estabilidad, y permiten que el medicamento se procese en jarabes, tabletas y cápsulas que son fáciles de administrar
En teoría, entonces, agregar excipientes saborizantes debería ayudar a combatir el sabor desagradable del ingrediente activo en tabletas y jarabes. Pero la forma en que los pacientes perciben los medicamentos es, de hecho, mucho más compleja que sólo el sabor, dijo Raimi-Abraham a Live Science. “La gente se centra mucho en el sabor, pero en realidad deberíamos centrarnos en la palatabilidad”, explicó. “No solo pensamos en el sabor, pensamos en el olor, pensamos en el regusto, la textura y la apariencia. Estos factores determinan si alguien va a aceptar un medicamento”.
Esta es una consideración particularmente importante cuando se trabaja con pacientes pediátricos y geriátricos. Si un medicamento no es agradable al paladar, existe un riesgo real de que los niños y los pacientes mayores se nieguen (o tengan dificultades) para tomar la dosis requerida. Esto no solo pone en peligro la salud de los pacientes más vulnerables, sino que no completar un ciclo de medicación prescrito también puede contribuir al fenómeno más extendido de la resistencia a los medicamentos, especialmente con respecto a los antibióticos.
Por lo tanto, lograr un equilibrio entre los diferentes aspectos de la palatabilidad es extremadamente importante, pero increíblemente difícil. Mejorar un factor a menudo puede afectar negativamente a otro, y parte del desafío aquí es el mecanismo físico del cuerpo humano para el gusto.
“Los principales sensores del gusto en los que la gente piensa están en la lengua, pero también hay receptores del gusto en otras partes del cuerpo, incluyendo el esófago y el estómago”, dijo Raimi-Abraham. Una formulación con sabor que enmascara el amargor en la boca puede, por lo tanto, dejar un regusto desagradable cuando el ingrediente activo se disuelve en el estómago.
A pesar de estas dificultades, las compañías farmacéuticas invierten millones cada año para intentar abordar este problema de palatabilidad. “Hay muchas estrategias diferentes: edulcorantes y saborizantes, recubrimientos, ajustar la estructura química, añadir modificadores para cambiar la sensación en boca y enmascarar el amargor. Y todo esto, teniendo en cuenta las diferencias entre los pacientes, como la edad, que influyen en el gusto”, dijo Raimi-Abraham. “Creo que la razón por la que algunos productos medicinales todavía tienen un sabor amargo es porque es un arte, además de una ciencia, acertar con la estrategia de formulación para el sabor general”.
Fuente: Live Science.